摘要：雷公藤红素（Celastrol，CEL）是从我国传统中药雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook f）中提取分离出来的一种天然五环三萜类化合物。现代药理研究表明，CEL具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤、抗纤维化、抗病毒、保护心脑血管和神经系统等多种药理活性，且体内安全性良好。近年来因其具有低毒、高效、广谱、多靶点、低耐药等优势，在抗炎和抗肿瘤研究中受到了广泛关注。CEL通过抑制PI3K/Akt/mTOR、NF-κB、STAT3和MAPK等多种信号通路的激活，对类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和银屑病等多种炎症性疾病，以及对肝癌、肺癌、乳腺癌和胶质瘤等多种肿瘤具有广谱的药理学活性。然而，CEL植物中含量低、溶解性差、生物利用度低、代谢率高等缺点限制了其临床应用。为了解决上述问题，研究人员对其进行了全合成、结构修饰、发明纳米制剂等研究。笔者检索近五年来国内外有关CEL的文献报道，并对其全合成、体内代谢转化、药理活性及作用机制等进行综述，为明确CEL药理活性的作用机制提供理论依据，为CEL的综合开发和未来临床应用奠定基础。
文章目录
1 雷公藤红素的全合成及其衍生物
1.1 全合成
1.2 衍生物
1.3 体内代谢和递送
2 雷公藤红素的药理活性及作用机制
2.1 抗炎和免疫调节作用机制
2.2 肿瘤作用机制
2.2.1 阻滞细胞周期
2.2.2 抑制血管新生
2.2.3 抑制肿瘤细胞侵袭和转移
2.2.4 诱导肿瘤细胞凋亡
2.3 抗肥胖
2.4 抗2型糖尿病
2.5 保护心脑血管作用
2.6 保护神经系统作用
2.7 抗组织纤维化
2.8 抗SARS-CoV-2病毒
3 总结与展望
